普洱茶中的茶多酚类物、茶色素、咖啡碱及茶多糖都具有生物活性化学抗癌的作用。普洱茶抗肿瘤、防癌抗癌的机理主要表现在以下几方面：
第一：能够有效抑制最终致癌物质的形成。普洱茶所含的茶多酚，能够有效抑制并阻断亚X反应，减少体内亚X含量，从而抑制致癌物质的形成。
第二：能够调整原致癌物质的代谢过程，使之灭活或催化其解毒，促进排泄。通过提高解毒酶的活性，使许多原致癌物质或致突变物结合，使之灭活或催化其解毒，促进排泄。
第三：能够直接与亲电子的最终致癌代谢物起作用，减少对原致癌基因的引发或促成，降低癌症诱发性。
第四：能够抑制致癌基因与DNA共价结合。人体(包含其它生物体)内细胞中的DNA、蛋白质等大分子，存在大量富含电子的基因，极易与化学致癌物质进行共价结合，DNA复制与转录的畸变，使正常细胞突变致癌。普洱茶所含的茶多酚，儿茶素可以使共价结合的DNA数量减少三至六成。
第五：能够直接杀伤癌变细胞。普洱茶茶叶提取物能在癌细胞分化的早期阶段，产生明显的细胞毒作用，阻断癌细胞的克隆生长。
第六：能够诱导癌细胞凋亡。细胞凋亡是细胞受基因调控主动性的自杀过程，普洱茶所含的咖啡因能增强离子射线和化疗药物的细胞毒而诱导凋亡。
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